▌技術簡介(現況)

蛋白降解靶向嵌合體(PROteolysis-Targeting Chimera, PROTAC),為標的蛋白降解技術之一,是一個全新的雙功能藥物概念,透過泛素標記誘導降解來清除目標致病蛋白,可應用於易產生抗藥性及傳統難成藥標的(undruggable target)。

本計畫將PROTAC技術應用於KRAS變異蛋白上,KRAS變異蛋白高度表達於胰臟癌、非小細胞肺癌、大腸直腸癌等疾病上,藉由清除KRAS變異蛋白,預期能對此類高表達KRAS變異之癌症具有治療潛力。

 

▌技術規格

蛋白水解靶向嵌合體合成及篩選平台,及Ras-PROTAC先導化合物。

 

▌技術特色

已開發出先導藥物,在表現KRAS G12C、G12D、G12V的細胞具有抑制效果,並能觀察到顯著的蛋白質降解,並在KRASG12V非小細胞肺癌NCI-H441的xenograft動物模式中具有 > 60% 的腫瘤抑制率。

 

▌應用範圍

非小細胞肺癌、大腸直腸癌、胰臟癌。

 

▌接受技術者具備基礎建議(設備)

具備新藥開發能力

 

▌接受技術者具備基礎建議(專業)

具備新藥臨床開發經驗或承接能力者。

 

▌技術分類

小分子藥物開發。

 

▌專利狀態

已申請美國臨時案、中華民國專利及PCT


聯絡人鍾牧樺

TEL(02)7700-3800 #5235

E-mailtony.chung@dcb.org.tw

最後更新日期:2022.05.06